环孢素口服溶液的药代动力学怎样？

【药品名称】环孢素口服溶液(新赛斯平)

【主要成份】环孢素，其化学名为：环(E)-(2S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲基氨基-6-辛烯基 -L-α-氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-白氨酰-N-甲基-L-

【性 状】本品为淡黄色或黄色的油状液体。

【适应症/功能主治】1、预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植的排斥反应或移植物抗宿主反应。2、经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。

【用法用量】成人口服常用量：开始剂量按体重每日12-15mg／kg，1～2周后逐渐减量，一般每周减少开始用药量的5％，维持量约为每日5～10mg／kg。对作移植术的患者，在移植前4～12小时给药。

【不良反应】 1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。 2、不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。 3、罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。（过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。）严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100～200ng／ml，则可达上述效应

【禁 忌】 1、对环孢素过敏者。 2、严重肝、肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者忌用或慎用。 3、有病毒感染时禁用本品：如水痘、带状疱疹等。

【药物相互作用】 1、新赛斯平与雌激素、雄激素、西咪替丁、地尔硫卓、红霉素、酮康唑等合用，可增加新赛斯平的血浆浓度。因而可能使新赛斯平的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重，应监测患者的肝、肾功能及新赛斯平的血药浓度。 2、与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时，可使发生肾功能衰竭的危险性增加。 3、用新赛斯平时如输注贮存超过10日的库存血或新赛斯平与保钾利尿剂、含高钾的药物等合用，可使血钾增高。 4、与肝酶诱导剂合用：由于会诱导肝微粒体的酶而增加新赛斯平的代谢。故须调节新赛斯平的剂量。 5、与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等免疫抑制剂合用。可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性，故应谨慎。 6、与洛伐他汀(降血脂药)合用于心脏移植患者，有可能增加横纹肌溶解和急性肾功能衰竭的危险性。 7、与能引起肾毒性的药合用，可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全，应减低药品的剂量或停药。

【贮 藏】遮光、密闭，在室温下

【包 装】瓶装，附带塑料抽液管，1瓶/盒。

【有 效 期】36 月

【批准文号】国药准字H10930130

【生产企业】杭州中美华东制药有限公司