琥乙红霉素颗粒为混悬颗粒;味甜而芳香。琥乙红霉素颗粒的主要成份为琥乙红霉素。那么,琥乙红霉素颗粒的副作用有什么呢?
琥乙红霉素颗粒可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。琥乙红霉素颗粒的表观分布容积为0.9L/kg。琥乙红霉素颗粒的蛋白结合率为70%~90%。游离红霉素在肝内代谢,T1/2为1.4~2小时,无尿患者的T1/2可延长至4.8~6小时。琥乙红霉素颗粒主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,琥乙红霉素颗粒约2%~5%的口服量自肾小球滤过排出,尿中浓度可达10~100mg/L。琥乙红霉素颗粒的粪便中也含有一定量。琥乙红霉素颗粒的血液透析或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。
琥乙红霉素颗粒对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。琥乙红霉素颗粒对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。琥乙红霉素颗粒系抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。琥乙红霉素颗粒可透过细菌细胞膜,琥乙红霉素颗粒在接近供位(P位)与细菌核糖体的50S亚基形成可逆性结合。琥乙红霉素颗粒的副作用是:
1.服用本品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见,服药数日或1~2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸,肝功能试验显示淤胆,停药后常可恢复。
2.胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关。
3.大剂量〈≥4g/日〉应用时,尤其肝、肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,主要与血药浓度过高(>12mg/L)有关,停药后大多可恢复。
4.过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,发生率约0.5%~1%。
5.偶有心律失常,口腔或阴道念珠菌感染。
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(实习编缉:陈志东)