依托红霉素片用于风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后等。主要成份为依托红霉素。化学名:红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐。那么,依托红霉素片的副作用有哪些呢?
依托红霉素片对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性;依托红霉素片对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。依托红霉素片同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,因而细菌蛋白质合成受抑制。依托红霉素片仅对分裂活跃的细菌有效。依托红霉素片在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。
依托红霉素片可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。依托红霉素片的表观分布容积(Vd)为0.9L/kg。游离红霉素在肝内代谢,依托红霉素片的血消除半衰期(t1/2)为1.4~2小时,无尿患者的血半衰期可延长至4.8~6小时。依托红霉素片口服后在胃肠道中分解为红霉素丙酸酯,部分在血液中水解成游离的红霉素而起抗菌作用。依托红霉素片口服0.25g和0.5g的血药峰浓度(Cmax)于2小时到达,分别为1.4mg/L和4.2mg/L。依托红霉素片的副作用是:
1.服用本品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见,服药数日或1~2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸,肝功能试验显示淤胆,停药后常可恢复。
2.胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关。
3.大剂量(≥4g/日)应用时,尤其肝、肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,主要与血药浓度过高(>12mg/L)有关,停药后大多可恢复。
4.过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,发生率约0.5%~1%。5.其他:偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
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(实习编缉:张桂平)