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卡维地洛片对肝损害是怎样呢?

来源:健客网    发布时间:2015-03-28

卡维地洛片(金络)

参考价格:¥15

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卡维地洛片用于原发性高血压。主要成份为卡维地洛。化学名称:1-咔唑-4-氧基-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇。对本品过敏者禁用。那么,卡维地洛片对肝损害是怎样呢?

卡维地洛片<2%以原型经尿排出,血浆清除率为500~700ml/min,卡维地洛片的代谢产物主要通过胆汁排入粪便。卡维地洛片对心功能不全患者的稳态血药浓度随剂量的增加而成比例的增加,平均AUC和Cmax增高,卡维地洛片的终末消除T1/2与健康者相似。卡维地洛片对肝肾功能不全的患者,卡维地洛片的血浆浓度增加。卡维地洛片对老年人的血浆水平比年轻人大约高50%。

卡维地洛片口服后经过立体选择性首过代谢,卡维地洛片的健康受试者体内卡维地洛右旋体的血浆水平是左旋体的2~3倍,右旋体终末消除T1/2为5~9h,左旋体为7~11h。卡维地洛片的药物在肝脏广泛代谢,主要参加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9,其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯环的去甲基化和羟基化产生3种具有β受体阻滞活性的代谢产物,但扩张血管活性微弱,血浆浓度约是卡维地洛的1/10,药代动力学与原药相似。

卡维地洛片对肝损害: 卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害。当出现肝功能障碍的首发症状(如瘙痒、尿色加深、持续食欲缺乏、黄疸、右上腹部压痛、不能解释的“流感样”症状)时,必须进行实验室检查。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸,必须立即停药,不可重复使用。   

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(实习编缉:钟丽冰)

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