利奈唑胺片用于治疗由特定微生物敏感株引起的复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎等。那么,利奈唑胺片与华法林合用是怎样呢?
利奈唑胺片非肾脏清除率约占斯沃总清除率的65%。利奈唑胺片的稳态时,约有30%的药物以斯沃的形式、40%以代谢产物B的形式、10%以代谢产物A的形式随尿排泄。利奈唑胺片的肾脏清除率低(平均为40mL/分钟),提示有肾小管网的重吸收。事实上,粪便中利奈唑胺片,利奈唑胺片大约有6%和3%的药物分别以代谢产物B和A的形式出现在粪便中。随着利奈唑胺片剂量的增加,可观察到斯沃轻微的非线性清除,表现为在高浓度时利奈唑胺片的肾清除率和非肾清除率降低。然而,清除率的变化很小,不足以影利奈唑胺片的表观清除半衰期。
利奈唑胺片对甲氧西林敏感或耐药葡萄球菌、万古霉素敏感或耐药肠球菌、青霉素敏感或耐药肺炎链球菌均显示了良好的抗菌作用,利奈唑胺片对厌氧菌亦具抗菌活性。有关利奈唑胺敏感性的分析表明,利奈唑胺片对从皮肤、血液和肺中分离到的3382株细菌中的甲氧西林敏感或耐药性金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、酿脓链球菌(Streptococcuspyogenes,一种A组茁溶血性链球菌)、肺炎链球菌、无乳链球菌和肠球菌属等均具有良好活性,MIC50范围为0.5~4毫克/升;利奈唑胺片对卡它莫拉菌和流感嗜血杆菌具有中度活性,MIC50为4~16毫克/升。
利奈唑胺片与华法林联合用药,不会显著改变主要由CYP2C9进行代谢的(S)-华法林的药代动力学性质。华法林、苯妥因等药物,作为CYP2C9的底物,可与利奈唑胺合用而无须改变给药方案。
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(实习编缉:陈志方)