富马酸比索洛尔片用于高血压,冠心病(心绞痛)。成分为富马酸比索洛尔。化学名:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富马酸盐。那么,富马酸比索洛尔片的禁忌有哪些呢?
富马酸比索洛尔片口服吸收迅速、完全,生物利用度高(90%),首过效应低(10%),富马酸比索洛尔片的血药浓度达峰时间1.7~3.0小时,富马酸比索洛尔片的稳定血药浓度在20~60gL,富马酸比索洛尔片给药后肺、肾、肝含量最高,富马酸比索洛尔片体内半衰期长(t1210小时)。富马酸比索洛尔片的50%经肝脏代谢,50%由肾脏排泄,有平衡消除的特点。
富马酸比索洛尔片通过两条途径从体内排出。富马酸比索洛尔片50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出,富马酸比索洛尔片剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。富马酸比索洛尔片的药物从肾脏和肝脏清除的比例相同,轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。富马酸比索洛尔片对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。富马酸比索洛尔片的动力学为线性,与年龄无关。富马酸比索洛尔片的禁忌是:
1.急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者。
2.心源性休克者。
3.二度或三度房室传导阻滞者(无心脏起搏器)。
4.病窦综合症患者。
5.窦房阻滞者。
6.心动过缓者,治疗开始时心率少于60次/分钟。
7.血压过低者(收缩压低于100mmHg)。
8.严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者。
9.外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者。
10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者。
11.代谢性酸中毒患者。
12.已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者。
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(实习编缉:陈志东)