赖诺普利片适用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压。主要成份为赖诺普利。化学名称:N-{N-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-赖氨酰}-L-脯氨酸二水合物。那么,赖诺普利片常见的副作用有什么呢?
赖诺普利片的端相显示了药物与ACE可饱和的结合,这种结合与药物的剂量不成比例。赖诺普利片与其它血浆蛋白似乎无结合作用。赖诺普利片经由肾排泄,肾功能受损时清除率下降。但只有当肾小球滤过率小于30ml/min时,清除率下降才具有临床意义。赖诺普利片对老年患者血药浓度水平及曲线下面积均较年轻人高。赖诺普利片可通过肾透析清除。
赖诺普利片根据尿回收率试验,赖诺普利片在用5-80mg剂量范围的试验中赖诺普利的平均吸收度大约为25%,个体差异为(6-60%)。赖诺普利片不在体内代谢,而以原形经尿排出。食物不影响其吸收。大鼠试验结果表明赖诺普利很难通过血脑屏障。
赖诺普利片为依那普利拉的赖氨酸衍生物,赖诺普利片口服时吸收不受食物影响,约6~8小时达血药浓度峰值。赖诺普利片的生物利用度约为25%~50%。赖诺普利片不易与血浆蛋白结合,口服10mg后,平均分布容积为1.24L。赖诺普利片不再进一步代谢,吸收的药物以原形从尿排出。赖诺普利片呈多相清除,大部分的药物在快速相清除。赖诺普利片的有效半衰期约为12.6小时,终末半衰期约为30个小时。赖诺普利片每日服用一次,3天后达血药浓度达稳态,肾功能减退时药物有蓄积。肾清除率平均为每分钟106ml,主要通过肾脏排泄。
赖诺普利片常见的副作用:咳嗽、头昏、头痛、心悸、乏力等,咳嗽为干咳,往往是不能应用本药的主要原因。
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(实习编缉:邵泽妹)