螺内酯片可用于此病的诊断和治疗。主要成份为螺内酯。化学名称为17β-羟基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯。那么,螺内酯片的副作用有什么呢?
螺内酯片口服吸收较好,螺内酯片的生物利用度大于90%,螺内酯片的血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。螺内酯片依服药方式不同T1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),每日服药4次时缩短为12.5小时(9~16小时)。螺内酯片无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有10%以原形从肾脏排泄。
螺内酯片作用于远曲小管和集合管,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,对Ca2+和P3-的作用不定。螺内酯片仅作用于远曲小管和集合管,螺内酯片对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱。另外,螺内酯片对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。螺内酯片的副作用是:
1.常见的有:
①高钾血症,最为常见,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达8.6%~26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和心电图;
②胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。
2.少见的有:
①低钠血症,单独应用时少见,与其他利尿药合用时发生率增高;②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响,长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下,在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降;
③中枢神经系统表明,长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
3.罕见的有:
①过敏反应,出现皮疹甚至呼吸困难;
②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高,主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关
③轻度高氯性酸中毒
④肿瘤,有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。
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(实习编缉:陈志东)