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奥利司他片的药理毒理有什么内容呢?

来源:健客网    发布时间:2015-03-11

奥利司他胶囊(艾丽)21粒装

参考价格:¥132

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奥利司他片为口服药,使用时需注意孕妇禁用;对奥利司他或药物制剂中任何一种成份过敏的患者禁用。那么,奥利司他片的药理毒理有什么内容呢?

【药理毒理】

1.药理作用:奥利司他是可逆的胃肠道脂肪酶抑制剂,通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活,失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药效。在每次0.12g,每日三次的推荐治疗剂量下,奥利司他可以抑制食物中30%脂肪的吸收。

2.毒性研究:(1)遗传毒性:Ames试验、哺乳动物细胞突变试验(V79/HPRT)、人外周淋巴细胞诱裂试验、大鼠肝细胞非程序性DNA合成(UDS)试验和小鼠体内微核试验没有发现奥利司他具有致突变或遗传毒性。

(2)生殖毒性:在大鼠给药剂量为400mg/kg/天(按体表面积计算,为人日常剂量的12倍)的生育力和生殖研究中没有发现奥利司他引起不良影响。大鼠和家兔给药剂量达到800mg/kg/天(按体表面积计算,分别为人日常剂量的23和47倍)时,没有发现奥利司他具有胚胎毒性或致畸作用。在一项致畸试验中曾发现当奥利司他剂量达到人日常剂量的6和23倍(按体表面积计算)时,大鼠脑室扩张的发生率升高。但在其他两项等剂量的大鼠试验中没有类似的发现。

(3)致癌性:在大鼠和小鼠的致癌性研究中,当奥利司他的剂量分别达到1000mg/kg/天和1500mg/kg/天时,没有发现致癌性。以上剂量分别是人日常剂量的38倍和46倍(按照总的药物相关物浓度-时间曲线下面积计算)。

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健客网祝您健康!

(实习编辑:林炳扬)

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医生点评【用法用量】一天3次,每次1粒,餐时或餐后一小时内服用。如果有一餐未进或食物中不含脂肪,则可省略一次服药。 【疗效】来利有效成分奥利司他不抑制食欲,是通过抑制胃肠道脂肪酶,减少饮食中约30%的脂肪吸收来减少热量摄入,从而达到减肥目的。它是一种具有确切疗效和安全保障的减肥药物。3-6个月可减重7-10公斤。为了预防反弹建议坚持减肥3个月以上,减肥后的4到6个月是“反弹高发期”,在此期间可用减肥药物进行预防。 【额外获益】在有效降低脏器脂肪和皮下脂肪的同时,对于亚健康肥胖人群,还能使偏高的血糖/血压/血脂等各项指标逐渐趋于正常,预防“三高”的发生;对于病理性肥胖的人群,还能改善血糖/血压/血脂水平,使降糖药/降压药/降脂药更好的发挥作用。

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