头孢呋辛酯胶囊的主要成分为头孢呋辛酯。化学名:(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,1-乙酰氧基乙酯。那么,哪些人群慎用头孢呋辛酯胶囊呢?
头孢呋辛酯胶囊为第二代头孢菌素类抗生素。头孢呋辛酯胶囊口服经胃肠道吸收后,头孢呋辛酯胶囊在酯酶作用下迅速水解为头孢呋辛而发挥抗菌作用。头孢呋辛酯胶囊脂溶性强,头孢呋辛酯胶囊口服吸收良好,吸收后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛,分布至全身细胞外液;头孢呋辛酯胶囊的血清蛋白结合率约为50%。头孢呋辛酯胶囊餐后口服本品250mg和500mg后,血药峰浓度(Cmax)于2.5~3小时到达,分别为4.1mg/L和7.0mg/L。
头孢呋辛酯胶囊的血消除半衰期(t1/2)为1.2~1.6小时,较头孢克洛、头孢氨苄和头孢拉定略长;头孢呋辛酯胶囊对新生儿和肾功能减退患者的t1/2延长;头孢呋辛酯胶囊对老年(平均年龄84岁)患者的血清t1/2可延长至约3.5小时。头孢呋辛酯胶囊空腹和餐后口服本品500mg后,24小时尿中排泄量分别为给药量的32%和48%。血液透析可降低本品的血药浓度。
头孢呋辛酯胶囊适用于溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林株除外)及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎、上颌窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、单纯性尿路感染、皮肤软组织感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎。儿童咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎及脓疱病等。
肾功能减退及肝功能损害者慎用;有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用头孢呋辛酯胶囊。
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(实习编缉:张桂平)