卡马西平片用于复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。主要成份为卡马西平。化学名:5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺。那么,卡马西平片的副作用有哪些呢?
卡马西平片的生物利用度在58~85%之间。卡马西平片迅速分布至全身组织,卡马西平片的血浆蛋白结合率约76%。卡马西平片主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。卡马西平片代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,卡马西平片在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。
卡马西平片单次给药时T1/2为25~65小时,儿童半衰期明显缩短。卡马西平片长期服用诱发自身代谢,T1/2降为10~20小时。卡马西平片主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。卡马西平片能通过胎盘、能分泌入乳汁。卡马西平片的副作用是:
1.初始服药量太大或老年患者服用,偶尔或经常会出现一些副反应(如头晕、头痛、共济失调、嗜睡、疲劳、复视);胃肠道不适(如恶心、呕吐)以及皮肤过敏反应。与剂量相关的副反应,通常在几天内自行减轻或减少剂量后减轻。
2.中枢神经系统的副反应可能是剂量过高或是血药浓度明显波动的表现。在这种情况下应进行血药浓度监测,降低每日剂量服用并将它分成3-4次服用。
3.中枢神经系统神经病学反应:
(1)常见头晕、共济失调、嗜睡、疲劳。偶见头痛、复视、调节失常(如视物模糊)。
(2)罕见异常的不随意运动(如震颤、姿势保持不能、口面部运动障碍、手足徐动症、肌张力障碍、抽搐),眼球震颤。
(3)极少见眼球运动失常、语言障碍(构音障碍、发音含糊)、外周神经炎、感觉异常、肌无力、轻瘫的症状。
4.极少见眼球运动失常、语言障碍(构音障碍、发音含糊)、外周神经炎、感觉异常、肌无力、轻瘫的症状。极少见毒性表皮坏死松懈,光敏反应,多形性红斑及结节性红斑、皮肤颜色改变、紫癜、瘙痒、痤疮、出汗、脱发。极个别报道有多毛,但与药物的关系不明。
5.血液:偶见或常见白细胞减少。偶见嗜酸性细胞增多症、血小板减少。罕见白细胞增多症、淋巴结病。极少见粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、纯红细胞发育不全、巨幼红细胞性贫血、急性间歇性卟啉症、网状细胞增多症、叶酸缺乏症、溶血性贫血。
6.肝脏:常见γ-GT升高(由于肝酶诱导),通常无临床意义。偶见碱性磷酶升高且极个别有转氨酶升高。罕见黄疸、胆汁郁积性肝炎、肝实质(肝细胞)性肝炎或混合型肝炎。极少见肉芽肿肝炎。
7.胃肠道:常见恶心、呕吐。偶见口干。罕见腹泻或便秘。极少见腹痛、舌炎、胃炎。过敏反应:罕见迟发性多器官过敏反应可伴有发热、皮疹、脉管炎、淋巴结病、淋巴瘤样的症状、关节痛、白细胞减少、嗜酸性细胞增多症、肝脾肿大、肝功能试验异常,各种反应可以合并的形式发生。
8.极少见伴有肌阵挛和外周性是酸性细胞增多的无菌性脑膜炎,变态反应,若这种反应发生,应立刻停止服药。
9.心血管系统:罕见心脏传导障碍。极少见心动过缓、心率失常、房-室传导阻滞引起的晕厥、虚脱、充血性心力衰竭、高血压或低血压、冠心病病情加重、血栓性静脉炎、血栓栓塞。
10.内分泌系统和代谢:偶见由于抗利尿激素(ADH)样作用而引起的浮肿、体液潴留、体重增加、低钠血症和血浆渗透压下降。在极少数病例中导致水中毒,伴有嗜睡、呕吐、头痛、精神错乱、神经系统异常。极少见男子女性型乳房和溢乳。
11.极少见甲状腺功能检查异常:L-甲状腺素(FT4,T4,T3)值下降、TSH值增加。通常无临床表现。
12.极少见骨代谢障碍(血浆中的钙和25-OH-胆钙化醇下降),极少数可导致骨软化症。极少见胆固醇水平升高,包括高密度脂蛋白中的胆固醇及甘油三酯升高。
13.泌尿生殖系统:极少见肾间质肾炎和肾衰,肾功能障碍的症状(如蛋白尿、血尿、少尿、BUN值升高/氮质血症)、尿频、尿潴留、性功能紊乱/阳痿。
14.感觉器官:极少见味觉异常、晶状体混浊、结膜炎、耳鸣、听觉过敏。
15.肌肉、骨骼系统:极少见关节痛、肌痛或痛性痉挛。呼吸系统:肺过敏反应主要表现为发热、呼吸困难、局限性肺炎和肺炎。
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(实习编缉:陈志东)