利培酮片为白色薄膜衣片,除去包衣后呈白色。利培酮片的主要成分为利培酮。那么,利培酮片的副作用有什么呢?
利培酮片经口服后可被完全吸收,并在1-2小时内达到血药浓度峰值,利培酮片吸收不受食物影响。利培酮片在体内,利培酮部分代谢成9-羟基-利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮片在体内可迅速分布,利培酮片的血浆蛋白结合率为88%,9-羟基-利培酮的血浆蛋白结合率为77%。利培酮片的消除半衰期为3小时左右,抗精神病有效成份的消除半衰期为24小时。
利培酮片是强有力的D2拮抗剂,利培酮片可以改善精神分裂症的阳性症状,但它引起的运动功能抑制,以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。利培酮片对中枢系统的5―羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能,并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。利培酮片的副作用是:
1.与服用本品有关的常见副作用是:失眠、焦虑、头痛、头晕、口干。
2.较少见的副作用有:嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。
3.可能引起锥体外系症状,如:肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。
4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。
5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象
6.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。
7.会引起血浆中催乳素浓度的增加,其相关症状为:溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。
8.偶见迟发性运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。
9.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报导。
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(实习编缉:张桂平)