对氨基水杨酸异烟肼片的药理毒理怎样？

对氨基水杨酸异烟肼片的主要成分为对氨基水杨酸异烟肼。化学名：4-吡啶甲酰肼-4-氨基水杨酸，分子式：C13H14N4O4，分子量：290.27，那么对氨基水杨酸异烟肼片的药理毒理怎样？

1．药理本品为异烟肼(INH)与对氨基水杨酸(PAS)的化学合成物。INH主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使细胞壁破裂。PAS有效地延缓和阻滞了INH在体内的乙酰化过程。

因此，本品在血液中维持较高、较久的INH浓度并且降低了对肝脏的毒性。临床分别服用等量的INH和本品后发现，12小时INH血浓度仅有0.03mg/L，本品却有2.6mg／L；14小时INH血浓度已为0，本品仍高达2mg／L，为MIC的2倍。这不仅增强了药物的杀菌作用，同时也延迟了细菌耐药性的产生。临床证实，在与其他抗结核药联合治疗中，本品的抗结核疗效显著优于INH，而胃肠道反应、肝功能损害和白细胞减少，不良反应发生率显著低于INH。动物试验表明，对人工感染的小白鼠，本品抗结核效力约为INH的5倍；本品每日10mg／kg的治疗效果显著优于INH(每日20mg／kg)+PAS(每日200mg／kg)的物理混合制剂。

2．毒理本品小白鼠、兔经口LD50为0.4g/kg·d和0.8—1.6g／kg，分别为INH的2倍。

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（实习编辑：欧国荣）