酒石酸托特罗定胶囊的药物相互作用是怎样呢？

酒石酸托特罗定胶囊适用于治疗膀胱过度活动症，其症状可为尿急、尿频、急迫性尿失禁。酒石酸托特罗定胶囊禁用于重症肌无力患者、严重的溃疡性结肠炎患者、中毒性巨结肠患者。那么，酒石酸托特罗定胶囊的药物相互作用是怎样呢？

酒石酸托特罗定胶囊口服给药后经肝脏广泛的首过效应，酒石酸托特罗定胶囊主要的代谢途径涉及5-甲基位的氧化，此过程由CYP2D6参与，形成具有药理活性的5-羟甲基代谢物(DD01)。酒石酸托特罗定胶囊进一步的代谢将产生5-羟酸和N-脱烷基5-羟酸代谢物，在尿中回收的这2种代谢物分别为51%±14%和29%±6.3%。托特罗定消除半衰期(t1/2)为2-3h，DD01的t1/2为3-4h。

酒石酸托特罗定胶囊给健康志愿者口服[sup]14[/sup]C标记的托特罗定片5mg后，尿、粪排泄率分别为77%、17%，原形托特罗定的排泄率不到给药量的1%，5%-14%以活性DD01回收。酒石酸托特罗定胶囊在给药后24h内大多数放射性物自人体内排泄。

酒石酸托特罗定胶囊的药物相互作用：与其它具抗胆碱作用的药物合并给药时可增强治疗作用但也增强不良反应。反之毒蕈碱受体激动剂可降低本品的疗效。其它药物因需细胞色素P4502D6(CYP2D6)或CYP3A4进行代谢或能抑制细胞色素活性，所以可能与本品发生药代动力学上的相互作用。如与氟西汀(氟西汀是CYP2D6的强抑制剂，氟西汀被代谢成去甲基氟西汀是CYP3A4的抑制剂)合并给药可轻度增加非结合型托特罗定及其5-羟甲基代谢产物量，但这并不引起明显临床意义的相互作用。如要合并使用较强作用的CYP3A4抑制剂如大环素抗生素(红霉素和克拉霉素)、抗真菌药(酮康唑、咪康唑、依曲康唑)应十分谨慎。临床研究显示本品与华法林或口服避孕药(左炔诺孕酮/炔雌醇)合并给药无相互作用。临床研究结果也未显示本品抑制了CYP2D6、2C19、3A4或1A2的活性。

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（实习编缉：叶铠）