药理毒理是研究一个药物对人体的不利影响,副作用研究药物对人体产生症状,药物机制,治疗效应及检测其毒性,尤其是药物对人体的毒性。泛昔洛韦胶囊(彼欣)的主要成份为:泛昔洛韦。化学名:2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇-二乙酯,分子式:C14H19N5O4,分子量:321.34。那么,泛昔洛韦胶囊有什么药理毒理?
泛昔洛韦胶囊(彼欣)用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒。
泛昔洛韦胶囊(彼欣)在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中,喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦,后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示,三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争,抑制HSV-2多聚酶的活性,从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实,雌性大鼠接受600mg/kg/天(相当于人类推荐剂量500mg,或125mg,一天2次的1.5到9倍),乳腺癌的发生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后,发现睾丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未见生殖毒性。
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(实习编辑:孙媛媛)