氨酚羟考酮胶囊的药物过量是怎样呢？

氨酚羟考酮胶囊可以引起总胆管括约肌的痉挛，在给予胆道疾病包括急性胰腺炎患者时应谨慎。那么，氨酚羟考酮胶囊的药物过量是怎样呢？

氨酚羟考酮胶囊大部分羟考酮在首过代谢中脱去烷基成为去甲羟考酮；羟考酮在CYP2D6酶的催化下邻位脱甲基形成二氢羟吗啡酮。氨酚羟考酮胶囊大约4%的对乙酰氨基酚通过细胞色素P450氧化酶代谢成一种有毒的代谢物，该代谢物可以与固定数量的谷胱甘肽结合而进一步被解毒。

氨酚羟考酮胶囊单剂量口服后，游离和结合状态的去甲羟考酮、羟考酮及二氢羟吗啡酮经尿液排泄，消除半衰期为3.51±1.43小时；给药24小时后，大约8%～14%的药物以游离羟考酮的形式控排泄。

氨酚羟考酮胶囊中的对乙酰氨基酚在肝脏内通过细胞色素P450微粒体酶代谢，体内大约80%～85%的对乙酰氨基酚主要与葡糖醛酸结合，少量的对乙酰氨基酚与硫酸和半胱氨酸结合。在肝脏结合之后，第一天内能够从尿液回收90%～100%的药物。

氨酚羟考酮胶囊的药物过量：成人每日服用对乙酰氨基酚的剂量小于10g或最大15g时，极少发生肝毒性；对乙酰氨基酚过量时最严重的不良反应是肝坏死，偶有肾坏死，低血糖昏迷和血小板减少症。产生肝毒性的早期症状出现在48-72小时内，包括恶心、呕吐、出汗、身体不适。一旦出现症状立即洗胃。患者的预后与剂量无明显的相关性。如果怀疑病人为对乙酰氨基酚过量，应在4小时内进行血液学检查，如及时应用解毒剂N-乙酰半胱氨酸治疗，肝功能可在24小时内恢复正常，不会残留肝功能损害。羟考酮服用过量最严重的不良反应是呼吸抑制、呼吸暂停、循环衰竭甚至死亡，严重时出现幻觉、昏迷、骨骼肌无力、震颤，偶有心动过缓和低血压。应及时给予静脉滴注盐酸纳洛酮（成人常规剂量0.4mg～2mg），同时进行呼吸复苏。应随时对病人进行监护，必要时持续给予拮抗剂直至呼吸复苏。未出现临床意义上的呼吸及循环抑制时，不必使用拮抗剂，可采用吸氧，输液，血管加压素及其他治疗方法。对于未吸收的药物可采用洗胃的方法。

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（实习编缉：陈志东）