复方甘草酸苷胶囊为复方制剂用于治疗各种慢性肝病、肝功能异常、湿疹、皮肤炎、荨麻疹等。那么,复方甘草酸苷胶囊的药代动力学是怎样呢?
复方甘草酸苷胶囊中的甘草酸苷对皮质激素,有增强激素的抑制应激反应作用,拮抗激素的抗肉芽形成和胸腺萎缩作用。对激素的渗出作用无影响。复方甘草酸苷胶囊中的甘草酸苷可以直接与花生四烯酸代谢途径的启动酶-磷脂酶A2(phospholipaseA2)结合以及与作用于花生四烯酸使其产生炎性介质的脂氧合酶(lipoxygenase)结合,选择性地阻碍这些酶的磷酸化而抑制其活化。
复方甘草酸苷胶囊为复方制剂,其组分为:每粒含甘草酸苷25mg、甘氨酸25mg、蛋氨酸25mg,作为辅料,还含有乳糖、碳酸钙、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、滑石粉、硬脂酸镁及聚维酮k30适量。复方甘草酸苷胶囊中的甘草酸苷具有抑制兔的局部过敏反应(ArthusPhenomenon)及抑制施瓦茨曼现象(ShwartzmanPhenomenon)等抗过敏作用。复方甘草酸苷胶囊的药代动力学是:
1.人体内药代动力学(1)血中浓度正常人口服本剂4粒(含甘草酸苷100mg)时,虽然血中甘草酸苷浓度尚未获得准确的误差范围,但是有资料表明甘草酸苷加水分解物甘草次酸在给药后血中浓度出现2次高峰,第一次在用药后1-4小时间出现,第二次在10-24小时间出现。(2)尿中排泄正常人口服本制剂10小时内尿中均未检出甘草酸苷及甘草次酸。
2.动物体内药代动力学(参考)⑴吸收:给小白鼠口服3H-甘草酸苷,1小时后血中浓度达最高值,以后缓慢减少,6小时后减至最高值的59%;12小时后血中浓度再度升高,以后又逐渐下降。⑵分布:给小白鼠口服3H-甘草酸苷,10分钟后摘取脏器,可以见到所有的脏器都含有甘草酸苷,分布最多的脏器是:肝脏,在给药后2小时达最高值,3H-甘草酸苷值为2.8%,其次分布顺序为:肺﹑肾﹑心脏﹑肾上腺。
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(实习编缉:钟丽冰)