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头孢泊肟酯片药代动力学是什么样的?

来源:健客网    发布时间:2015-01-14

头孢泊肟酯片(海灵)

参考价格:¥19

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头孢泊肟酯片主要成份为头孢泊肟酯。为薄膜衣片,除去包衣后显类白色。铝塑包装,6片/板*1板/盒。批准文号为国药准字H20020731。那么头孢泊肟酯片药代动力学是什么样的?

头孢泊肟酯片的药代动力学是:

1.血清中浓度健康成人饭后单次口服本剂1片[100mg(效价)]及2片[200mg(效价)]时,头孢泊肟(抗菌活性体)的最高血清中浓度出现于给药后3~4小时,浓度分别为1.5~1.8mg/ml及3.0~3.6mg/ml,有剂量依赖性。血清中浓度半衰期不依存于给药量而呈定值,其为约2小时。另外,饭后给药的吸收性较空腹时良好。

2.药物速度理论参数:(1)吸收速率常数Ka=0.75±0.09hr-1(健康成人饭后1次口服200mg)(Mean±S.E.,n=6)(2)消失速率常数Ke=0.37±0.02hr-1(健康成人饭后1次口服200mg)(Mean±S.E.,n=6)(3)血清蛋白结合率(超滤法)人口服200mg时,0.5小时~12小时后的血清蛋白结合率约为30%。(4)AUC8.7±0.3mg.hr/mL(健康成人饭后1次口服100mg)(Mean±S.E.,n=6)15.2±1.8mg.hr/mL(健康成人饭后1次口服200mg)(Mean±S.E.,n=6)

3.分布分布于咳痰、扁桃体组织、皮肤组织等。

4.代谢及排泄本剂吸收时由肠管壁酯酶水解,经肾向尿中排泄。以头孢泊肟进入血液循环,饭后口服12小时内的尿中回收率约为40~50%。另外,连续给本剂(2片×2次/日,共14日)未见蓄积性。

5.肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄轻度肾功能损害患者(A群:7例)及中度肾功能损害患者(B群:2例),饭后30分钟口服本剂200mg时,随肾功能降低,见到Cmax增加、Tmax延长、AUC(0~12)增加。尿中浓度,A群在4~6小时示高峰,12小时内的尿中回收率为33.8±3.8%。B群在8~12小时示高峰,12小时内的尿中回收率为17.5%,随肾功能降低,见到尿中排泄延迟。

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(实习编辑:邓洁梅)

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