甲磺酸双氢麦角毒碱片中的药代动力学是怎样的呢？

随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高，对药物的药代动力学性质的要求越来越高：判断一个药物的应用前景特别是市场前景，不单纯是疗效强，毒副作用小；更要具备良好的药代动力学性质。肽类药物就是最典型的例子。一般来说，体内的许多生物活性肽如内啡肽等均具有高效低毒的特点，但是，体内不稳定，口服无效。那么，甲磺酸双氢麦角毒碱片中的药代动力学是怎样的呢？

甲磺酸双氢麦角毒碱片主要用于改善与老年有关的精神退化的症状和体症。急慢性脑血管病后遗的功能、智力减退的症状。轻中度血管性痴呆。本品的药代动力学如下：

口服甲磺酸双氢麦角碱后，吸收量达25%，在0.5～1.5小时之间达到最大血浆浓度。由于首过效应，生物利用度在5～12%之间，分布量为1100L（约16L/Kg），血浆蛋白结合率为81%。消除为双相：即1.5～2.5小时的短半衰期（α-相）和13～15小时的长半衰期（β-相）。甲磺酸双氢麦角碱主要随胆汁经粪便排泄。尿中以原型药及其代谢物形式排除原药物的2%，而原型药物不到1%。全部清除率约为1800ml/min。老年患者的血浆浓度比年青患者稍高。有肾功能障碍的病人几乎无必要减少剂量，因为仅有少量的药物是通过肾脏代谢的。

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（实习编辑：吴文君）