盐酸左西替利嗪片(迪皿)的主要成分为盐酸左西替利嗪。化学名为R-(-)2-[2-[4-[4-(氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐。那么,盐酸左西替利嗪片(迪皿)的药代动力学是什么呢?
药物过量:盐酸左西替利嗪片无特效拮抗剂,严重超量服用本品应立即洗胃。
药理毒理:盐酸左西替利嗪片为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小。
药代动力学:口服吸收迅速,达峰时间tmax=0.7~1小时,生物利用度>96%,与食物同服可使本品的达峰时间轻度延长,峰浓度降低(约20%)。1小时起效,疗效可持续24小时。本品的蛋白结合率为96%,平均表观分布容积26.9L,在脑中的浓度低于血浆浓度的1/10,本品不经过肝脏代谢,消除半衰期7~8小时,绝大多数以原形药物形式经肾脏排泄,尿中排泄量占85%,粪便中占13%。
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(实习编辑:林博)