人工牛黄甲硝唑胶囊为胶囊剂,内容物为黄色或微黄色颗粒或粉末。那么,高剂量使用人工牛黄甲硝唑胶囊会怎样呢?
人工牛黄甲硝唑胶囊口服吸收良好,生物利用度(F)80%以上。口服0.25g、0.5g和2g后的血药峰浓度(Cmax)分别为6mg/L、12mg/L和40mg/L,达峰时间(tmax)为1~2小时。人工牛黄甲硝唑胶囊广泛分布于各组织和体液中,且能通过血-脑脊液屏障。唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液等中药物的浓度均与同期血药浓度相近,并都能达到有效浓度。蛋白结合率小于20%。部分在肝脏代谢。
人工牛黄甲硝唑胶囊代谢物也具有抗菌作用。血消除半衰期(t1/2β)为7~8小时,60%~80%经肾排泄,其中20%为原形,其余为代谢物(25%为葡萄糖醛酸结合物,14%为其他代谢结合物)。10%随粪便排泄,14%从皮肤排泄。
人工牛黄甲硝唑胶囊为复方制剂,其组分为每粒含:甲硝唑200mg,人工牛黄5mg。人工牛黄甲硝唑胶囊主要用于急性智齿冠周炎,局部牙槽脓肿、牙髓炎、根尖周炎等。
人工牛黄甲硝唑胶囊最严重不良反应为高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变,后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长期用药时可产生持续性周围神经病变。
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(实习编缉:张桂平)