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氯霉素片的药物相互作用和药代动力学有哪些内容的呢?

来源:健客网    发布时间:2014-12-15

氯霉素滴眼液(秀瞳)

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氯霉素片的主要成份是氯霉素。性状为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后,显白色或微带黄绿色。那么氯霉素片的药物相互作用和药代动力学有哪些内容的呢?

氯霉素片主治于伤寒和其他沙门菌属感染、严重厌氧菌感染、无其他低毒性抗菌药可替代时治疗敏感细菌所致的各种严重感染、立克次体感染等症状。

氯霉素片药物相互作用:1.抗癫痫药(乙内酰脲类)。由于氯霉素可抑制肝细胞微粒体酶的活性,导致此类药物的代谢降低,或氯霉素替代该类药物的血清蛋白结合部位,均可使药物的作用增强或毒性增加,故当与氯霉素同用时或在其后应用须调整此类药物的剂量。2.与降血糖药(如甲苯磺丁脲)同用时,由于蛋白结合部位被替代,可增强其降糖作用,因此需调整该类药物剂量。格列吡嗪和格列本脲的非离子结合特点,使其所受影响较其他口服降糖药为小,但同用时仍须谨慎。3.长期口服含雌激素的避孕药,如同时服用氯霉素,可使避孕的可靠性降低,以及经期外出血增加。4.由于氯霉素可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加,可导致贫血或周围神经炎的发生,因此维生素B6与本品同用时机体对前者的需要量增加。5.氯霉素可拮抗维生素B12的造血作用,因此两者不宜同用。6.与某些骨髓抑制药同用时,可增强骨髓抑制作用,如抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等,同时进行放射治疗时,亦可增强骨髓抑制作用,须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。7.如在术前或术中应用,由于本品对肝酶的抑制作用,可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除,延长其作用时间。8.苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本品同用时,可增强其代谢,致使血药浓度降低。9.与林可霉素类或红霉素类等大环内酯类抗生素合用可发生拮抗作用,因此不宜联合应用。

药代动力学,口服后吸收迅速而完全,约可吸收给药量的80%~90%,给药后1~3小时血药浓度达峰值。成人一次口服12.5mg/kg后,血药峰浓度(Cmax)为11.2~18.4mg/L,儿童一次口服25mg/kg后,血药峰浓度(Cmax)为19~28mg/L。应用氯霉素的常用剂量(一日1~2g),可使血药浓度维持在5~10mg/L。吸收后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑。可透过血脑屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循环,胎儿血药浓度可达母体血药浓度的30%~80%。还可透过血眼屏障进入房水、玻璃体液,并可达治疗浓度。尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。分布容积为0.6~1L/kg。蛋白结合率约为50%~60%。血消除半衰期(t1/2b)成人为1.5~3.5小时,肾功能损害者为3~4小时,严重肝功能损害者t1/2b延长(4.6~11.6小时),出生2周内新生儿t1/2b为24小时,2~4周者为12小时,大于1月的婴幼儿为4小时。在肝内游离药物的90%与葡糖醛酸结合为无活性的氯霉素单葡糖醛酸酯。在24小时内5%~10%以原形由肾小球滤过排泄,80%以无活性的代谢产物由肾小管分泌排泄,口服后约有3%由胆汁分泌排出,1%由粪便排出。透析对本品的清除无明显影响。

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(实习编辑:薛冬梅)

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