茶碱缓释胶囊的药代动力学如何？

【药品名称】茶碱缓释胶囊(Ⅱ)(时尔平)

【主要成份】茶碱

【性 状】本品为胶囊剂，内容物为白色球状小丸。

【适应症/功能主治】 ⒈用于缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的慢性支气管哮喘或哮喘持续状态。哮喘持续状态后的维持治疗能有效地防止再次发作。与β2受体激动剂或糖皮质激素合用其疗效比单用任何一种药物更佳，且副作用降低，耐受性更好。 ⒉也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的可逆性支气管痉挛的症状。 ⒊是慢阻肺病人(COPD)冬季正常生活的保障，尤其对夜间发作的哮喘更适宜。

【用法用量】口服。本品不可压碎或咀嚼。成人或12岁以上儿童，起始剂量为0.1g～0.2g（1～2片），一日2次，

【不良反应】不良反应与个体对茶碱清除速率的快慢有关，毒性常出现在药物血清浓度15~20μg/ml时,当少数病人茶碱血药浓度超过20μg/ml时，常见头痛、恶心、呕吐和失眠，较少见的有消化不良、震颤和眩晕。多为轻至中度，重度罕见。当血药浓度超过40μg/ml时,可发生发热、失水、惊厥等,严重者甚至呼吸、心跳停止。

【禁 忌】对茶碱不能耐受的病人禁用，未治愈的潜在癫痫患者及急性心肌梗死伴有血压降低者禁用。

【药物相互作用】 ⒈茶碱与麻黄碱合用可使毒性增强，与其它拟交感胺类支气管扩张药合用亦可使毒性增强。 ⒉茶碱与别嘌呤醇（大剂量）、西咪替丁、及口服避孕药合用可使茶碱血清浓度增高。 ⒊茶碱与利福平、苯巴比妥、氨鲁米特、戊巴比妥及异丙肾上腺素（静注）合用可使茶碱血清浓度降低；茶碱与苯妥英钠合用时，二者血药浓度均降低。 ⒋对于需用茶碱的患者，最好避免使用非选择性β受体阻滞剂，因它们的药理作用相互拮抗。 ⒌与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类（红霉素、罗红霉素、克拉霉素）、喹诺酮类抗菌药（伊诺沙星、环丙沙星）合用时，可降低本品在肝脏的代谢，血药浓度升高，甚至出现毒性，应在给药前后调整本品的用量。 ⒍与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效降低。⒎吸烟者茶碱的肝代谢加强，需增加用药剂量。

【贮 藏】遮光、密封保存。

【包 装】0.1g*24s/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字H10940037

【生产企业】杭州民生药业有限公司