卡维地洛胶囊的效果好吗？药代动力学是什么？

卡维地洛胶囊为北大医药股份有限公司生产的抗高血压药。本品主要用于治疗轻、中度高血压，可单独或与其它抗高血压药（尤其是噻嗪类利尿剂）联合应用。

那么，卡维地洛胶囊的效果好吗？药代动力学是什么？

药代动力学（Pharmacokinetics，又称药物代谢动力学或药动学）是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学，是药理学的一种。主要研究机体对药物的处置的动态变we化，包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。药物代谢动力学是近二十年迅速发展起来的一门新学科。

卡维地洛胶囊的主要成份是：卡维地洛。卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有α1和非选择性β受体阻滞作用，无内在拟交感活性。该品阻滞突触后膜α1受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力；阻滞β受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素－血管紧张素－醛固酮系统，产生降压作用。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少产生水钠潴留。

卡维地洛胶囊的药代动力学：卡维地洛口服后易于吸收，绝对生物利用度（F）约为25%～35%，有明显的首过效应，消除相半衰期（t1/2β）约为7～10小时。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为1.5L，血浆清除率为500～700ml/min。卡维地洛代谢完全，其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出，不到2%以原形随尿液排出。8名健康受试者单次服用该品30mg，进行药代动力学测定，血药浓度峰（Cmax）为89.89ng/ml，消除相半衰期（t1/2β）为2.01小时，曲线下面积（AUC）为233.1(ng·h)/ml。

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（实习编辑：杨春凤）