酮康唑胶囊的药代动力学有什么呢？

酮康唑胶囊的主要成分为酮康唑。本品为胶囊，内含类白色结晶性粉末；无臭，无味。那么，酮康唑胶囊的药代动力学有什么呢？

药物过量：逾量服用本品，无特殊解毒剂，仅为对症处理及支持疗法。

药理毒理：酮康唑为合成的咪唑二恶烷衍生物，对皮真菌、酵母菌（念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属）、双相真菌和真菌纲具有抑菌和杀菌活性。酮康唑对曲霉菌、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属较不敏感，但对Entomophthorales例外。酮康唑抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其他脂类化合物的组成。动物长期毒性实验表明，本品可使碱性磷酸酶明显上升，肝细胞变性。

药代动力学：酮康唑胶囊在胃酸内溶解吸收，胃酸酸度减低时可使吸收减少，餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后，血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1～4小时。本品吸收后在体内分布广泛，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、肌腱、皮肤软组织、粪便等。对血-脑脊液屏障穿透性差，大多数情况下，脑脊液药物浓度低于1mg/L。本品亦可透过血胎盘屏障。血清蛋白结合率约为90%以上。消除半减期为6.5～9小时。部分药物在肝内代谢，降解为无活性的咪唑环和哌嗪环。代谢物及原形药主要由胆汁排泄，经肾脏排出仅占给药量的13%，其中约2%～4%为药物原型，本品亦可分泌至乳汁中。

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（实习编辑：林炳扬）