盐酸莫西沙星片的毒理研究是什么？

【药品名称】盐酸莫西沙星片(拜复乐)

【主要成份】莫西沙星。

【性 状】本品为暗红色异形薄膜衣片，除去包以后显黄色。

【适应症/功能主治】莫西沙星的适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁)，如：急 性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。

【用法用量】 剂量范围 ：一次0.4g（1片），1日1次。 1.成年人服用方法 ：片剂用一杯水送下，服用时间不受饮食影响。 2.治疗时间 ：治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定。治疗上呼吸道和下呼吸道的感染时可按照下列方法 ：慢性气管炎急性发作 ：5天，社区获得性肺炎 ：10天，急性鼻窦炎 ：7天，治疗皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7天；莫西沙星0.4g片剂在临床试验中最多用过14天疗程。 3.需要注意的：老年人不必调整用药剂量；儿童和青少年禁用；肝功能损伤的患者不必调整莫西沙星的剂量；任何程度的肾功能受损的病人均不必调整莫西沙星的剂量(包括肌酐清除率 ≤30ml/min/1.73m2)；目前缺乏透析病人的药代动力学数据；不同种族间不必调整药物剂量。

【不良反应】 本品不良反应(ADRs)以0.4g莫西沙星(口服和序贯疗法)的全部临床研究为基础，按照CIOMSIII频率分类，(共计n=17951，包括序贯疗法n=4583，时间：2010年05月)整理如下： “常见”项下所列不良反应(ADRs)除恶心和腹泻外发生率在3%以下。 源自上市后报告（时间：2010年5月）的不良反应(ADRs)为斜体印刷。 在每个频率组内部，按照严重程度递减的顺序列出不良反应。频率的定义为： 常见（≥1/100至＜1/10）， 少见（≥1/1000至＜1/100）， 罕见（≥1/10000至＜1/1000）， 极罕见（＜1/10000）。 在接受口服或静注贯序治疗亚组患者中，下述不良反应发生频率较高： 常见：γ谷氨酰氨转肽酶增高 少见：室性心动过速，低血压，水肿，抗生素所致结肠炎(极少病例伴有致命并发症)，各种临床表现的癫痫发作(包括癫痫大发作)，幻觉，肾脏损伤和肾衰(脱水所致，尤其已患肾病老年患者)。

【禁 忌】 已知对莫西沙星的任何成份，或其他喹诺酮类，或任何辅料过敏者。 妊娠和哺乳期妇女。 由于缺乏患有肝功能严重损伤(Child Pugh C级) 的患者和转氨酶升高大于5倍正常值上限的患者使用莫西沙星的临床数据，该药在这类患者中禁止使用。 18岁以下患者。

【药物相互作用】 临床上未证实莫西沙星与下述药物相互作用：阿替洛尔、雷尼替丁、钙补充剂、茶碱、口服避孕药、格列本脲、伊曲康唑、地高辛、吗啡、丙磺舒。对这些药物不需要调整剂量。 抗酸药、矿物质和多种维生素：莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质中的多价阳离子形成多价螯合物而减少药物的吸收。这将导致血浆中的药物浓度比预期值低，因此，抗酸药、抗逆转录病毒药（如去羟肌苷）、其他含镁或铝的制剂、硫糖铝、以及含铁或锌的矿物质，至少需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用。 雷尼替丁：与雷尼替丁合并用药并不改变莫西沙星的吸收参数。吸收参数(Cmax，tmax，AUC)的比较，表明胃PH值对莫西沙星从胃肠道的吸收没有影响。 钙补充剂：用大剂量钙补充剂时，仅轻微减少吸收速率而对吸收程度没有影响。可以认为，大剂量钙补充剂对莫西沙星的影响不具有临床相关意义。 茶碱：与人体外研究数据一致，莫西沙星对稳态时的茶碱的药代动力学无影响，提示莫西沙星对P450酶的1A2亚型无影响。 华法令：据观察，莫西沙星与华法令同时服用未发现对药代动力学，凝血酶原时间和其他凝血参数有影响。 国际标准化比值的改变（International Normalized Ratio，INR）：曾有报道患者同时服用抗凝剂和包括莫西沙星在内的抗生素，抗凝活性升高。其危险因素包括患者的感染（及其炎症过程），年龄，和一般状况。尽管莫西沙星和华法令的相互作用在临床试验中未经证实，但应监测INR，如有必要相应调整口服抗凝剂的剂量。 口服避孕药：莫西沙星与口服避孕药同时服用未发现相互作用。 抗糖尿病药：格列本脲和莫西沙星同时服用未发现有临床意义的相互作用。 伊曲康唑：莫西沙星与伊曲康唑同时服用时伊曲康唑的暴露（AUC）仅少量改变。伊曲康唑对莫西沙星的药代动力学无显著性影响。当服用伊曲康唑时同时给予莫西沙星不需要调整剂量，反之亦然。 吗啡：肠外给予吗啡同时服用莫西沙星，并不减少口服莫西沙星的生物利用度，且Cmax(17%)仅稍有下降。 阿替洛尔：莫西沙星对阿替洛尔的药代动力学无显著性影响。健康受试者单次给药时，药时曲线下面积（AUC）边缘增加（约4%），峰值浓度减少10%。 丙磺舒：在一项观察丙磺舒对肾脏排泄功能影响的临床研究中未发现丙磺舒对莫西沙星的全身清除率和肾脏清除率有明显影响. 地高辛：莫西沙星对地高辛的药代动力学没有严重影响，反之亦然。在健康受试者多剂量给药达稳态后，莫西沙星将地高辛稳态Cmax提高约30%，而没有影响AUC和波谷水平。 炭：同时口服炭及0.4g莫西沙星在体内能阻止80%药物吸收，从而减少药物的全身利用。药物过量时，在吸收早期应用活性炭能阻止药物的进一步全身暴露。静脉给药后，活性炭只能轻度减少药物的全身暴露（约20%）。 食物和乳制品：食物（包括乳制品）的摄入不影响莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用时间不受进食的影响。

【贮 藏】低于25℃密封保存。

【包 装】铝塑包装。0.4g*3s/盒。

【有 效 期】36 月

【批准文号】国药准字J20150015

【生产企业】拜耳医药保健有限公司