他卡西醇软膏的药理作用是什么呢?

他卡西醇软膏是治疗牛皮癣的外用药膏，患者使用萌尔夫(他卡西醇软膏)进行治疗期间，可直接将药膏涂敷于患处，通常每天使用2次适量涂抹在患部，其效果明显，并且对皮肤的刺激性小，患者可放心使用。那么，他卡西醇软膏的药理作用是什么呢?服用有什么不良反应?

他卡西醇软膏对表皮细胞的增殖抑制作用对白鼠表皮培养细胞及正常或银屑疾病灶由来的人表皮培养细胞，他卡西醇抑制DNA合成抑制细胞增殖作用。

它的药理作用是：TPA(12-O-季葵酰基磷脂)涂抹而引起刺激细胞增殖的无毛白鼠的表皮上，他卡西醇抑制细胞增殖指标DOC(乌氨酸脱羧醇)的活性。且根据给银屑病患者4周涂抹软膏得到有抑制DNA合成及抑制细胞分裂、有S期细胞减少、抑制表皮细胞增殖作用。

对表皮细胞的分化诱导作用就白鼠表皮培养细胞，他卡西醇有促进细胞内不溶性膜(cornifiedenvelope)的形成，有使转谷氨酰胺醇(transglutaminase、Tgase)活性上升的作用。就无毛白鼠的表皮，使Tgase活性上升。就正常人培养表皮细胞，他卡西醇促进细胞内不溶性膜的前驱蛋白质包壳(invogulin)的合成。

另外，用电子显微镜观察银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤，发现角质层的蛋白模型(keratinpattern)的形成及具有表皮透明角质蛋白(keratohyalin)的颗粒层的形成等正常的角化倾向。

对表皮细胞的1α，25-(OH)2D3的特异蛋白受体有亲和性。对白鼠及正常人表皮细胞中的受体，他卡西醇有强的亲和性。临床效果对日本国内53个医药机构实施的包括比较试验的临床试验的有效性判定症例532例中，相当好转以上的有效率(评价分类"治愈"，"显著好转"，"相当好转"，"好转"，"不变"，"恶化"6项，"相当好转"以上为有效例)

不良反应：在安全性评价对象3666例中发现110例(3.0%)163件不良反应。主要症状有瘙痒31件(0.8%)，发红19件(0.5%)，刺激感18件(0.5%)，微痛感15件(0.4%)，与不良反应相关的临床检查值的变动为AST(GPT)上升10件(0.3%)，ALP上升8件(0.2%)。

精神神经系统：头痛(小于0.1-5%)。皮肤：微痛感、发红、接触性皮肤炎、瘙痒、刺激感(小于0.1-5%)，肿胀(小于0.1%)。如上述症状加重时停止使用。肝脏：AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、ALP的上升(小于0.1-5%)。其他：白血球增多、血清磷下降、尿蛋白阳性(小于0.1-5%)。

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（实习编辑：胡用花）