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替比夫定片的药理毒理怎么样呢?

来源:健客网    发布时间:2014-12-05

替比夫定片(素比伏)

参考价格:¥112.9

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替比夫定片的推荐剂量为每日1次,每次600mg,饭前或饭后口服均可。治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。那么,替比夫定片的药理毒理怎么样呢?

替比夫定片的药理毒理是:

1.作用机制:替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L-对映体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶药物。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物--腺苷,腺苷的细胞内半衰期为14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷竞争,从而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通过整和到HBVDNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA链延长终止,从而抑制乙肝病毒的复制。替比夫定同时抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一链(EC50value=1.3±1.6μM)和第二链(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷浓度<=100μM时不会抑制人体细胞DNA多聚酶,浓度<=10μM时未观察到明显的细胞线粒体毒性。

2.抗病毒作用:在鸭乙型肝炎病毒感染的鸭肝细胞中和HBV病毒表达的人类肝细胞株2.2.15中观察替比夫定的抗病毒作用,结果为:替比夫定抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)在两类细胞系统中为0.2μM左右。在细胞培养中,替比夫定的抗病毒作用不被核苷类HIV逆转录酶抑制剂(NRTIs)--去羟肌苷Didanosin和司他夫定抵抗,而与阿德福韦联用具有协同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value>100μM),但不抵抗阿巴卡韦、去羟肌苷、恩曲他滨、拉米夫定、司他夫定、泰诺福韦(Tenofovir)和齐多夫定。

3.耐药性:对一项三期全球登记试验(007GLOBEstudy)中实际治疗(as-treated)的分析发现,接受替比夫定每天口服600mg的患者52周后,血清中未发现可检测的HBVDNA的比例分别为59%(252/430)和89%(202/227)。

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(实习编辑:吴郁冰)

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医生点评适宜人群:乙肝患者,乙肝肝脏受损者。:一线高效抗病毒药物,安全有效果,孕期适用,但缺乏保护肝脏、修复肝细胞的作用。 素比伏 联合用药:葛根破壁草本既可以辅助提高素比伏的治疗功效,又可以弥补素比伏在保护肝脏、修复肝功能方面的不足,对缩短病程有积极意义。此外葛根还能保护肾细胞,避免肝药带有的肾毒性造成损害,安全有效。

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王兰

专科医生

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