他扎罗汀乳膏的药代动力学是怎样的？

他扎罗汀乳膏为皮肤外用的维生素A酸类的前体药，具有调节表皮细胞分化和增殖以及减少炎症等作用,适用于治疗寻常性斑块型银屑病和面部痤疮。那么，他扎罗汀乳膏的药代动力学是怎样的？

据文献报道，外用他扎罗汀，其结构中的酯被水解生成活性代谢物他扎罗汀酸，在血浆中几乎不能检测出原药。他扎罗汀酸与血浆蛋白高度结合（＞99%）。他扎罗汀和他扎罗汀酸最终代谢为砜、亚砜以及其它极性化合物，所有这些代谢物均通过尿和粪便排泄。无论健康人、银屑病、寻常痤疮患者外用他扎罗汀时，他扎罗汀酸的半衰期相似，均为18小时。对9名银屑病患者14天的多剂研究中，每天给药一次，将0.1%他扎罗汀乳膏涂于未包合的皮肤上（占体表面积5～35%；平均值±偏差为14±11%），最后一次给药后8小时，测得他扎罗汀酸的Cmax为2.31±2.78ng/ml，其中5位给药剂量为2mg/cm2的患者在第15天时，测得AUC0～24hr为31.2±35.2ng?hr/ml。0.05%或0.1%他扎罗汀乳膏治疗银屑病的临床试验中，139名患者有3名可检测出血浆中他扎罗汀浓度，最高的为0.09ng/ml，139名患者中有78名可检测到他扎罗汀酸。

其中有3名使用0.1%乳膏的患者，其血浆中他扎罗汀酸浓度大于1ng/ml，最高为2.4ng/ml。但由于血样随时间的变化，药物所涂皮损范围不同及用药剂量差别，准确的最大血浆浓度尚不清楚。中重度寻常痤疮患者外用0.1%他扎罗汀乳膏，每天一次，其中8位用于面部，10位用于体表（占体表面积15%），均为女性患者，治疗29天。在第15天时两个剂量组的他扎罗汀酸Cmax和AUC值达峰值。皮损占体表15%面积的痤疮患者，其Cmax和AUC高于面部痤疮患者10倍。该研究中，第15天时，测得最大Cmax为1.91ng/ml。面部痤疮组第15天测得的他扎罗汀酸Cmax和AUC0-24h分。

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（实习编辑：文敏惠）