伊曲康唑胶囊为粉、蓝色胶囊,内容物为蓝白色小丸。伊曲康唑胶囊应餐后立即给药,胶囊必须整个吞服。那么,伊曲康唑胶囊药代动力学是什么呢?
伊曲康唑胶囊药代动力学是:
餐后立即服用伊曲康唑胶囊,生物利用度最高。口服本品200mg后(4.6±1.3)小时血药浓度达峰值,其血药浓度为(0.32±0.16)mg/ml。本品血浆蛋白结合率为99.8%,全血浓度为血浆浓度的60%,在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2~3倍。在富含角蛋白的组织中,尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍,而药物清除与表皮再生过程有关。连续用药4周后停药,7日后已测不到药物的血药浓度,但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2~4周。开始治疗一周后,在甲角质中就可以测到伊曲康唑,3个月疗程结束后,其药物浓度仍至少存在6个月时间。本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。
伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是:200mg一日一次治疗3日,可持续2天;200mg一日2次治疗1日,则可持续3天。本品主要在肝脏中代谢,产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑,体外研究发现其抗真菌活性与本品相似,生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。本品血浆中清除呈双相性,终末半衰期为(23.8±4.7)小时。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3~18%,经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的0.03%,大约35%以代谢物形式在一周内随尿液排泄。
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(实习编辑:吴郁冰)