溴吡斯的明片的药代动力学有什么呢？

溴吡斯的明片的主要成份为溴吡斯的明。化学名：溴化1-甲基-3-羟基吡啶翁二甲氨基甲酸酯。那么，溴吡斯的明片的药代动力学有什么呢？

溴吡斯的明片为可逆性的抗胆碱酯酶药，能抑制胆碱酯酶的活性，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少，突触间隙中乙酰胆碱积聚，出现毒覃碱样(M)和烟碱样(N)胆碱受体兴奋作用。此外，对运动终板上的烟碱样胆碱受体(N2受体)有直接兴奋作用，并能促进运动神经末梢释放乙酰胆碱，从而提高胃肠道、支气管平滑肌和全身骨骼肌的肌张力，作用虽较溴化新斯的明弱但维持时间较久。

溴吡斯的明片为糖衣片，除去糖衣后显白色。溴吡斯的明片用于重症肌无力，手术后功能性肠胀气及尿潴留等。

溴吡斯的明片的药代动力学：口服后胃肠道吸收差，生物利用度约为11.5-18.9%。健康志愿者口服60mg后达峰时间为1-5小时，半衰期约为3.3小时，可被血浆胆碱酯酶水解，也在肝脏代谢，可进入胎盘，但不易进入中枢神经系统。本品主要以原形药物与代谢物经尿排泄，微量从乳汁排泄。

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（实习编缉：张桂平）