盐酸非索非那定片(莱多菲)的主要成份为盐酸非索非那定。需注意肝功能不全者不需减量,肾功能不全者需减半,对6岁以下儿童患者的安全性和疗效尚未建立。那么,盐酸非索非那定片(莱多菲)的药理毒理是什么呢?
【药理毒理】
盐酸非索非那定是具有选择性外周H1受体拮抗作用的抗组按药物。盐酸非索非那定在大鼠中抑制组胺从腹膜肥大细胞释放。在实验动物中,没有观察到抗胆碱、α1-肾上腺素或β-肾上腺素受体阻断作用,也未观察到镇静或其他中枢神经系统作用。本品不能通过血脑屏障。对QTC的影响:狗口服盐酸非索非那定一天两次,剂量30mg/kg(血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的9倍),家兔静脉注射10mg/kg(血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的20倍),给药1小时,没有出现QTC延长。对钙通道流、延迟性钾通道流、豚鼠肌细胞动作电位周期、新生大鼠肌细胞钠通道流、人体心脏克隆的多个延迟整流钾通道(盐酸非索非那定的浓度达到1×10-5M)均未见明显影响。
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(实习编辑:林博)