希罗达的药代动力学是什么？

近些年来癌症患者数量不断增加，它的出现给人类的健康产生了严重的影响。随着医学的发展，各种行之有效的抗癌药物被投入使用并取得显著的效果，提高了癌症患者的生活质量，给广大癌症患者带来了新的希望，例如希罗达(卡培他滨片)，希罗达是常见的一种治癌药，口服希罗达(卡培他滨片)有效治疗多种癌症的治疗，有着广阔的应用前景。

那么，卡培他滨片(希罗达)的药代动力学是什么？

卡培他滨片(希罗达）的成份为卡培他滨，卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性，但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶，其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成，从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。

卡培他滨片（希罗达）的药代动力学是：1.通过以502-3514mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明，用药第1天和第14天时，卡培他滨，5’-脱氧-5-氟胞苷和5‘-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时，5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%，但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量时，除5-氟尿嘧啶外，卡培他滨及其代谢产物的药代动力学参数与剂量比例相称。2.吸收：口服后卡培他滨以完整的分子穿过肠粘膜而完全迅速的被人体吸收，进而完全转化为5‘-脱氧-5-氟胞苷及5’-脱氧-5-氟尿苷。饭中服用卡培他滨会影响其吸收率，但对5’-脱氧-5-氟尿苷及其次级代谢产物5-氟尿嘧啶的曲线下面积的影响甚小。分布：对人类血清的体外研究表明，卡培他滨，5‘-脱氧-5-氟胞苷，5’-脱氧-5氟尿苷与蛋白(主要是白蛋白)结合的比率分别为54%、10%和62%。

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（实习编辑：叶燕玲）