盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的药代动力学研究结果是怎样的？

盐酸氮卓斯汀鼻喷剂(爱赛平)的主要成分盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物，为潜在的长效抗过敏化合物，具有H1受体拮抗剂特点。那么，盐酸氮卓斯汀鼻喷剂(爱赛平)的药代动力学研究结果是怎样的？

盐酸氮卓斯汀鼻喷剂(爱赛平)为无色或几乎无色的澄清液体，主治季节性过敏性鼻炎(花粉症)和常年性过敏性鼻炎。

通过试验，反复每天鼻喷应用0、56mg的盐酸氮卓斯汀(相当于1喷/每鼻孔，2次/天)，健康志愿者盐酸氮卓斯汀Cmax稳态血浆浓度为0、27ng/ml,其活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀在定量的限值或低于定量的水平可以被检测到(0、12ng/ml)。

动物试验表明过高的口服量可以导致中枢神经系统的症状，一旦这种情况出现，即应对症治疗或进行支持疗法，无特异的解毒剂。在允许应用的最大剂量下，未检测到局部毒性反应或器官特异性毒性反应。

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（实习编辑：黄小媛）