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金戈的药代动力学是怎么样的?

来源:健客网    发布时间:2014-11-11

金戈20片+5片装

参考价格:¥520

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枸橼酸西地那非片(金戈)的主要成分依然是枸橼酸西地那非,是治疗阴茎勃起功能障碍的口服药。那么,本品的药代动力学是怎么样的?

金戈是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,PDE5在阴茎海绵体中高度表达,而在其它组织中(包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌),表达低下。金戈有选择性抑制PDE5,增强一氧化氮(NO)-cGMP途径,升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛的作用,使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。

本品的药代动力学是:

1.西地那非口服后吸收迅速,绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似,细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平升高。

2.西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25~100mg时,约1小时内达最大血浆浓度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物(N-desmethyl)对PDE5选择性强度约为50%,蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时,游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后,西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%)。

关爱健康,不但要从身体上,而且要从精神上为自己加油,调整好自己的心态,心态好是任何药物的作用都比不了的。为了您的健康,购买时一定要咨询相关的专业人士。如您需购买,可先咨询我们健客网的在线客服,或者拨到我们的热线电话400-086-5111。

(实习编缉:石伟东)

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