韦瑞德的主要成份是什么呢？

富马酸替诺福韦二吡呋酯片(韦瑞德)是一款进口药品，是PHARMACARELIMITEDtradingasASPENPHARMACARE(南非)生产的，主要适用于其它抗逆转录病毒药物合用，治疗HIV-1感染。那么，韦瑞德的主要成份是什么呢？

韦瑞德的主要成份为富马酸替诺福韦二吡呋酯，其化学名为：9-((R)-2-((双(((异丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤富马酸盐（1:1）。性状为白色杏仁状薄膜衣片，一面上刻有GILEAD，下面刻有4331，除去包衣后显白色。富马酸替诺福韦酯是一种一磷酸腺苷的开环核苷膦化二酯结构类似物。富马酸替诺福韦二吡呋酯首先需要经二酯的水解转化为替诺福韦，然后通过细胞酶的磷酸化形成二磷酸替诺福韦。二磷酸替诺福韦通过与天然底物5'-三磷酸脱氧腺苷竞争，并且在与DNA整合后终止DNA链，从而抑制HIV-1逆转录酶的活性。二磷酸替诺福韦对哺乳动物DNA聚合酶α、β和线粒体DNA聚合酶γ是弱抑制剂。

另外，在毒理学研究中，以大于或等于6倍的人体暴露水平（以AUC值为参照）对大鼠、犬、猴给予替诺福韦和富马酸替诺福韦二吡呋酯，出现了骨毒性。在猴中，骨毒性被诊断为骨软化症。在猴中，替诺福韦减量或停用后，骨软化症呈现出可逆性。在大鼠和犬中，骨毒性表现为骨矿物质密度降低。骨毒性的潜在机制未知。

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（实习编辑：叶燕玲）