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阿达帕林凝胶的药代动力学有什么?

来源:健客网    发布时间:2014-11-07

阿达帕林凝胶(明康欣)

参考价格:¥15

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阿达帕林凝胶的主要成份为阿达帕林。化学名:6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸。那么,阿达帕林凝胶的药代动力学有什么?

阿达帕林凝胶是一种维甲酸类化合物,在体内与体外炎症模型中被证明具有抗炎特性。阿达帕林的化学结构稳定,在空气和光照下不易分解。作用机理方面,阿达帕林同维甲酸一样与特异的维甲酸核受体结合,与维甲酸不同的是阿达帕林不与和蛋白结合的细胞质受体相结合。在用小鼠建立的动物模型进行的皮肤用药试验中证明,阿达帕林可治疗粉刺,具有调节细胞分化和增殖的活性。

阿达帕林凝胶为白色半透明凝胶。本品适用于以粉刺、丘疹和脓疱为主要表现的寻常型痤疮的皮肤治疗。亦可用于治疗面部、胸和背部的痤疮。

阿达帕林凝胶的药代动力学:阿达帕林的透皮吸收率很低,临床试验中,对大面积粉剌患处的皮肤长期用药,分析敏感率为0.15ng/ml时,血浆中阿达帕林浓度水平低至无法测出。分别给大鼠(静注、腹腔注射、口服和皮肤用药),兔子(静注、口服和皮肤用药)、狗(静注和口服)使用14C标记的阿达帕林,在许多组织有放射活性分布,、肝、脾、肾上腺和卵巢水平最高,阿达帕林在动物体内主要是通过氧-脱甲基、羟基化和结合反应而代谢。主要通过胆汁排泄。

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(实习编缉:钟燕冰)

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医生点评【疗程】56天 【治疗方法】异维A酸软胶囊口服,10mg/次,2次/日,阿达帕林凝胶,睡前清洁后,涂于痤疮处,1次/日。 异维A酸软胶囊是临床医学中的一代维甲酸类药物,1955年研制成功后便在临床医学中发挥着重要的作用,其对皮质腺可产生重要影响,使其难以分泌,因此在痤疮治疗中得到广泛应用。阿达帕林可影响毛囊口角质,使其细胞难以增生,并有效抑制角化,同时可具有显著抗炎功效,能够在较短时间内溶解粉刺,因此可有效治疗痤疮。两者联合使用可提高药效,促进疾病治疗,治疗痤疮,可取得满意的治疗效果,改善皮肤受损症状,值得临床推广使用。

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