托拉塞米片(特苏敏)的药代动力学有哪些内容？

托拉塞米片(特苏敏)的批准文号是国药准字H20052493，生产企业是南京正科制药有限公司。那么，托拉塞米片(特苏敏)的药代动力学有哪些内容？

托拉塞米的生物利用度约80%，受试者间的变异不大，95%CI为75%-89%。药物吸收后首过效应不明显，口服后1小时血药浓度达到峰值，在2.5mg-200mg剂量范围内，Cmax和AUC与服用剂量呈比例关系。服药同时进食可以使达峰时间延后30min，但是AUC及利尿效果不受影响。特别的，肾及肝功能不全不会影响托拉塞米的吸收。在正常成人及轻、中度肾脏及心功能不全的患者中，托拉塞米的血浆分布容积为12L-15L。

在肝功能不全的患者，血浆分布容积加倍。在正常人，托拉塞米的血浆清除半衰期为3.5小时。托拉塞米主要通过肝脏代谢(约占总清除的80%)和分泌到尿液(在肾功能正常的情况下，约占20%)清除。托拉塞米的主要代谢产物为无生物活性的羧酸派生物。另外两种代谢物有一定的利尿活性，但是从临床的角度看，药物的代谢意味着药物作用的终止。托拉塞米的血浆蛋白结合率很高(＞99%)，很少量的药物可以通过肾小球滤过到原尿中。托拉塞米主要是通过近曲小管主动分泌到尿液而从肾脏清除。

在失代偿的充血性心力衰竭患者，托拉塞米的肝脏和肾脏清除都减少，可能是因为肝脏充血和肾脏血流的减少。在这些患者中，托拉塞米的总清除仅为正常人的50％，同时药物的血浆半衰期及AUC相应增加，由于肾脏清除减少，分泌到作用部位的药物及尿钠排泄相应减少。

在肾功能衰竭患者，托拉塞米的肾脏清除明显降低，但总的血浆清除变化不大。分泌到作用部位的药物及尿钠排泄相应减少。如果给予较高剂量仍能达到利尿效果。由于肝脏的代谢清除不受影响，托拉塞米总体的血浆清除和血浆半衰期不变。在肝硬化患者，托拉塞米的血浆分布容积、半衰期及肾脏清除都增加，但总的清除不变。

托拉塞米在老年人的药代动力学特征与年轻人相似，除非出现肾功能减退造成肾脏清除减少，但总的血浆清除和清除半衰期不变。

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（实习编辑：文敏惠）