盐酸洛非西定片(凯尔丁)的主要成分为盐酸洛非西定。本品为白色片。化学名为(±)-2-[1-(2,6·二氯苯氧基)乙基]-2-咪唑啉。那么,盐酸洛非西定片(凯尔丁)的药代动力学是什么?
【药代动力学】
用14C盐酸洛非西定在人的研究证明,洛非西定口服后吸收完全,Tmax约在2~5小时,Cmax相当于2.6~4.0ng/ml的游离盐基。达到峰浓度后血药浓度呈双相性下降。吸收相t1/2为1.3~3.7小时,消除相t1/2为9~18.3小时。吸收后的药物,原形由尿中排出的平均为12%(5~20%),12小时内可排出48%,48小时内能排出80%,由粪便约排出4%。大部分被肝脏代谢,其中主要代谢产物为2,6-二氯酚,并以葡萄糖醛酸的形式排出。约有80~90%的药物与血浆蛋白结合。
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(实习编辑:林炳扬)