萘哌地尔片的药效与吸收情况怎样？

萘哌地尔片用于缓解良性前列腺增生症(BPH)引起的尿路梗阻症状。主要成份：萘哌地尔。萘哌地尔为选择性的α1受体拮抗剂，能够抑制α1受体引起的血压上升。

那么，萘哌地尔片的药效与吸收情况怎样？

药效学试验表明，萘哌地尔片对多种高血压动物模型有降压作用，降压持续时间长，降压时不引起反射性心动过速，多次口服给药未见明显的首剂效应和耐药现象。心脏血流动力学试验结果显示，本品可降低麻醉开胸犬总外周阻力，扩张外周血管，对心输出量无明显影响。本品也可通过α1受体阻断作用来缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张，降低尿道内压，改善良性前列腺增生症所致的排尿障碍等症状。

据文献报告：

1.吸收健康成年人分别空腹单次给药25mg、50mg、100mg时，结果如下：给药量25mg50mg100mgTmax（小时）0.45±0.210.75±0.710.65±0.22Cmax（ng/ml）39.3±10.370.1±32.9134.8±55.8T1/2（小时）15.2±4.710.3±4.120.1±13.7每日2次，每次50mg口服给药，第4次给药时血药浓度达稳态。

2.代谢、排泄本品的主要代谢产物是原药与葡萄糖醛酸结合物及苯羟基化的萘哌地尔。健康成年人分别单次口服给药25mg、50mg、100mg，给药后24小时内，尿中累积药物排泄率都在0.01%以下。

3.蛋白结合率健康成年人单次口服给药100mg时，血清蛋白结合率可达98.5%。

4.食物的影响健康成年人空腹和饭后分别给药50mg，血清中Tmax分别为0.75及2.20小时，饭后有延长的趋势，但血清中AUC几乎不增大，Cmax和消除时间不变，说明食物对萘哌地尔的吸收影响不大。

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（实习编辑：陈生）