盐酸维拉帕米片的药代动力学是怎样的？

【药品名称】盐酸维拉帕米片(华南牌)

【主要成份】盐酸维拉帕米。化学名称为：α－3-2-(3,4-二甲基氧苯基)乙基甲氨基丙基-3,4-二甲氧基-α-异丙基苯乙睛盐酸盐。

【性 状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【适应症/功能主治】1.心绞痛、变异型心绞痛、不稳定型心绞痛、慢性稳定心绞痛。2.心率失常、与地高辛合用控制慢性心房颤动和/或心房扑动时心室率、预防阵发性室上性心动过速的反复发作。3.原发性高血压。

【用法用量】通过调整剂量达到个体化治疗。安全有效的剂量为不超过480mg/日。 1.心绞痛：一般剂量为口服维拉帕米80～120mg/次，一日三次。肝功能不全者及老年人的安全剂量为40mg/次，一日三次口服。约在药后8小时根据疗效和安全评估决定是否增量。 2.心律失常：慢性心房颤动服用洋地黄治疗的病人，每日总量为240～320mg，分三次或四次/日口服。预防阵发性室上性心动过速(未服用洋地黄的病人)成人的每日总量为240～480mg，一日三次或四次口服。年龄1～5岁：每日量4～8mg/Kg，一日分三次口服；或每隔8小时口服。

【不良反应】以推荐的单剂量和每日总量为起始剂量并逐渐向上调整剂量用药，严重不良反应少见。发生率在1～10%的不良反应：便秘(7.3%)；眩晕、轻度头痛(3.5%)；恶心(2.7%)；低血压(2.5%)；头痛(2.2%)。外周水肿(2.1%)；充血性心力衰竭(1.8%)；窦性心动过缓，I度、II度或III度房室阻滞；皮疹(1.2%)；乏力；心悸；转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。发生率<1%的不良反应：低血压；心动过速；潮红；溢乳；牙龈增生；非梗阻性麻痹性肠梗阻等。

【禁 忌】 1.严重左心室功能不全。 2.低血压(收缩压小于90mmHg)或心源性休克。 3.病窦综合征(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)。 4.II或III度房室阻滞(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)。 5.心房扑动或心房颤动病人合并房室旁路通道。 6.已知对盐酸维拉帕米过敏的病人。

【药物相互作用】 1.环磷酰胺、长春新碱、甲基苄肼、强的松、长春碱酰胺、阿霉素、顺铂等细胞毒性药物减少维拉帕米的吸收。 2.苯巴比妥、乙内酰脲、维生素D、苯磺唑酮和雷米封通过增加肝脏代谢降低维拉帕米的血浆浓度。 3.西米替丁可能提高维拉帕米的生物利用度。 4.维拉帕米抑制乙醇的消除，导致血中乙醇浓度增加，可能延长酒精的毒性作用。 5.少数病例报道维拉帕米和阿斯匹林合用，出血时间较单独使用阿斯匹林时延长。 6.与β受体阻滞剂联合使用,可增强对房室传导的抑制作用。 7.长期服用维拉帕米，使地高辛血药浓度增加50～75%。维拉帕米明显影响肝硬化病人地高辛的药代动力学，使地高辛的总清除率和肾外清除率分别减少27%和29%。因此服用维拉帕米时，须减少地高辛和洋地黄的剂量。 8.与血管扩张剂、血管紧张素转换酶抑制剂、利尿剂等抗高血压药合用时，降压作用叠加，应适当监测联合降压治疗的病人。 9.与胺碘酮合用可能增加心脏毒性。 10.肥厚性心肌病主动脉瓣下狭窄的病人,最好避免联合用药。 11.维拉帕米与氟卡胺合用，可使负性肌力作用叠加，房室传导延长。 12.维拉帕米可增加卡马西平、环胞素、阿霉素、茶碱的血药浓度。 13.有报道维拉帕米增加病人对锂的敏感性(神经毒性)。 14.动物实验提示吸入性麻醉剂与维拉帕米同时使用时，需仔细调整两药剂量，避免过度抑制心脏。 15.避免维拉帕米与丙吡胺同时使用。

【贮 藏】密封保存。

【包 装】塑料瓶装，每瓶30片。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字H44020719

【生产企业】广东华南药业集团有限公司