氟哌噻吨美利曲辛片用于神经衰弱、心因性抑郁,抑郁性神经官能症,隐匿性抑郁,心身疾病伴焦虑和情感淡漠等。那么,氟哌噻吨美利曲辛片的药代动力学有什么呢?
氟哌噻吨美利曲辛片是一种双相抗抑郁药,低剂量应用时,具有兴奋特性。与阿米替林具有相同的药理作用,但镇静作用更弱。两种成份的复方制剂具有抗抑郁、抗焦虑和幸福特性。本品是由两种常见且已被证明非常有效的化合物组成的复方制剂。氟哌噻吨是一种噻吨类神经阻滞剂,小剂量具有抗焦虑和抗抑郁作用。
氟哌噻吨美利曲辛片的不良反应:推荐剂量下不良反应极少,为一过性不安和失眠。在临床试验中,观察到以下不良反应:神经系统:常见:头晕(2.1%)、震颤(2.1%)、不常见:疲劳(1%)。精神障碍:常见睡眠障碍(6%)、不安(2.5%)、躁动(1.7%)。视觉功能障碍:常见:调节障碍(1.5%)。胃肠道不适:常见:口干(5.4%)、便秘(1.5%)。以上不良反应也可见于抑郁症本身的症状,一般来说,这些症状削弱了抑郁状态的改善。上市后情况:有出现胆汁淤积性肝炎的个例报道。
氟哌噻吨美利曲辛片的药代动力学:氟哌噻吨和美利曲辛合用不影响各自的药动学特性。氟哌噻吨:氟哌噻吨是由两种几何异构体组成的混合物,具有活性的顺式(Z)-氟哌噻吨和反式(E)-氟哌噻吨,其比例大约为1:1,。下列数据为有活性的顺式(Z)-氟哌噻吨的数据。吸收:口服用药,氟哌噻吨的血药浓度的达峰时间约4-5小时。口服的生物利用度约为40%。分布:表观分布容积约为14.1L/kg,血浆蛋白结合率约为99%。生物转化:顺式(Z)-氟哌噻吨在体内主要通过三个途径进行代谢-磺化氧化作用、侧链N-脱羟作用以及与葡萄糖醛酸结合。代谢产物没有精神药。
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(实习编缉:邵泽妹)