去甲斑蝥素片用于各种肿瘤如:肝癌、食管癌、胃癌,贲门癌、及白细胞低下症,肝炎、肝硬变、乙型肝炎病毒携带者。用法用量:口服。一次5—15mg,一日3次。由小剂量开始逐渐增量,晚期患者可用较高剂量,儿童酌减。
那么,去甲斑蝥素片的药理毒理与药代动力学信息是什么?
药理是研究对人体的作用和机理,毒理是对人体毒性理论!
药代动力学是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学,是药理学的一种。主要研究机体对药物的处置的动态变化,包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。
去甲斑蝥素片的药理毒理:本品动物体外试验,对肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宫颈癌Hela等细胞株的形态或增殖有破坏或抑制作用。体内试验,对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌实体型有一定的抑制效力,可提高腹水肝癌H22小鼠瘤细胞微粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性,抑制癌细胞DNA合成,破坏癌细胞骨架及超微结构。干扰癌细胞分裂,阻断于M期,并影响其周期运行速度,使癌细胞骨架破坏(微丝、微管),影响癌细胞超微结构导致线粒体、微绒毛及质膜损伤等,阻断细胞分裂周期的M期干扰癌细胞分裂。
去甲斑蝥素片的药代动力学:以3H-去甲斑蝥素给小鼠灌胃研究显示,本品吸收后较快分布于各组织,在动物的肝、肾、胃、肠、心、肺、唾液腺、甲状腺及瘤体中具有较高的药物浓度。给药后15分钟在肝脏,癌组织达高峰浓度,6小时后浓度显著下降,24小时内大部分经肾排泄,体内较少积蓄。
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(实习编辑:陈生)