药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。那么枸地氯雷他定片的药代如何?
氯雷他定是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂,具有强效、选择性的拮抗外周H1受体的作用。已证实氯雷他定具有抗过敏、抗组胺及抗炎作用。临床试验中未发现氯雷他定存在有临床相关意义的相互作用。氯雷他定在与酮康唑、红霉素、阿奇霉素、氟西汀和西米替丁的多剂量药物相互作用试验中,血浆浓度未出现有临床相关意义的改变。然而,氯雷他定的代谢酶尚未确定,因此与其他药物的相互作用尚不能完全排除。进食或饮用葡萄柚汁对氯雷他定的分布无影响。氯雷他定与酒精同时使用时不会加强酒精对人行为能力的损害作用。
地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3小时后达到血药峰浓度,终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药次数一致。地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范围内与剂量成正比。地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%-87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天,未见有临床相关意义的药物蓄积。尚未确立地氯雷他定代谢对酶的依赖性,因而不完全排除其与其他药物间的相互作用。与CYP3A4及CYP2D6的特异性抑制剂的体内试验表明,这些酶在地氯雷他定的代谢中并不重要。
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(实习编辑:雷彩莲)