西洛他唑片的主要成份为西洛他唑。用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。那么,西洛他唑片的药理作用有什么呢?
西洛他唑片的药理作用是:
西洛他唑片给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/ml。血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。给健康成年男子空腹及饭后单次口服西洛他唑50mg时,饭后给药的Cmax及AUC分别为空腹时的2.3倍和1.4倍。
西洛他唑片的药理作用:西洛他唑改善间歇性跛行症状的作用机制尚不完全清楚。西洛他唑及其代谢产物是环腺苷酸(cAMP)磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂(PDEⅢ抑制剂),可以通过抑制磷酸二酯酶活性而减少cAMP的降解,从而升高血小板和血管内cAMP水平,发挥抑制血小板聚集和舒张血管的作用。西洛他唑能可逆性地抑制凝血酶、ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等引起的血小板聚集。
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(实习编缉:钟燕冰)