咪唑斯汀缓释片的主要成分是什么？

咪唑斯汀缓释片(皿治林)，生物利用度约为65%，药代动力学呈线形，平均消除半衰期为13.0小时，血浆蛋白结合率约为98.4%。那么，咪唑斯汀缓释片的主要成分是什么？

咪唑斯汀缓释片是一种非镇静类抗组胺药，其主要成份是咪唑斯汀，化学名：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氢-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3氢)-嘧啶酮。

咪唑斯汀缓释片中的咪唑斯汀具有独特的抗组胺和抗过敏反应炎症介质的双重作用。体内和体外药理学实验均表明咪唑斯汀是一种强效的、高选择性的组胺H1受体拮抗剂。在利用过敏反应动物模型进行的实验中，咪唑斯汀还可抑制活化的肥大细胞释放组胺（0.3mg/kg，口服）以及抑制嗜中性粒细胞等炎性细胞的趋化作用（3mg/kg，口服）。同时，咪唑斯汀还抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1的释放。药理实验显示咪唑斯汀具有抗炎活性，这可能与具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有关。人体内进行的组胺诱导的风团和红斑研究显示，给予本品10mg后，其抗组胺作用迅速、强效（4小时后抑制80%症状）和持久（24小时）。长疗程给药后，未发生耐药现象。临床前及临床研究均表明咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。毒理研究:对若干种属动物的研究显示，在咪唑斯汀剂量超过治疗剂量10-20倍时，仅出现对心脏复极化的影响。在对清醒的犬进行实验显示，在70倍于治疗剂量下，心电图结果显示了咪唑斯汀与酮康唑的药理学相互作用。

尽管咪唑斯汀缓释片口服利用度较高，且主要通过葡萄糖醛酸化代谢，但与全身给药的咪唑类抗真菌药（如酮康唑）或大环内酯类抗生素（如红霉素、醋竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素）同时使用时，咪唑斯汀的血浆浓度会有一定程度的升高。

请注意：孕妇使用咪唑斯汀的安全性尚未建立。动物试验未显示咪唑斯汀在妊娠期、围产期及产后期对胚胎或胎仔的发育有直接或间接的毒性。目前尚无孕妇使用咪唑斯汀的有关致畸性和胎儿毒性的充分资料，但和其它药物一样，孕期尤其前三个月不建议使用。

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（实习编辑：李嘉颖）