他卡西醇软膏(萌尔夫)的药物相互作用和药理毒理是什么呢？

他卡西醇软膏(萌尔夫)，每1g中含他卡西醇2微克。为白色或微黄色软膏。那么，他卡西醇软膏(萌尔夫)的药物相互作用和药理毒理是什么呢？

他卡西醇软膏用于寻常性银屑病（俗称牛皮癣）。用法用量为通常每日2次，适量涂抹在患部。

药物相互作用为：

对表皮培养细胞及正常人或银屑病人患部而取材的人表皮培养细胞的作用他卡西醇有DNA合成及抑制细胞增殖作用对TPA涂抹而引起细胞增殖的无我白鼠的表皮的作用细胞增殖指标ODC（鸟氨酸脱羧酶）的活性被抑制给银悄病涂抹软膏4周发现对DNA合成及细胞分裂有抑制作用对S期细胞作用减少对表皮细胞增殖有抑制作用对表皮细胞的分化诱导作用：对白鼠表皮培养细胞发现他卡西醇可以促进细胞内不溶生膜的形成及增加转谷氨酰胺酶的活性对无毛白鼠的表皮使Tgase活性上升作用对正常人表皮培养细胞他卡西醇对细胞内不溶性膜的前驱蛋白质合成有促进作用另外对银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤进行电子显微镜观察发现角质层蛋白模型的形成及表皮透明角质蛋白颗粒层的形成等倾向于正常角化对表皮细胞的1α25(OH)2D3特异蛋白受体的亲和性：对白鼠及常人表皮细胞中的受体他卡西醇有很强的亲和性。

药理毒理为：

对表皮细胞的增殖抑制作用对白鼠表皮培养细胞及正常或银屑病灶由来的人表皮培养细胞，他卡西醇抑制DNA合成抑制细胞增殖作用。TPA（12-O-季葵酰基磷脂）涂抹而引起刺激细胞增殖的无毛白鼠的表皮上，他卡西醇抑制细胞增殖指标DOC（乌氨酸脱羧醇）的活性。且通过给银屑病患者4周涂抹软膏可产生抑制DNA合成及抑制细胞分裂、有S期细胞减少、抑制表皮细胞增殖作用。对表皮细胞的分化诱导作用就白鼠表皮培养细胞，他卡西醇有促进细胞内不溶性膜（cornifiedenvelope）的形成，有使转谷氨酰胺醇（transglutaminase、Tgase）活性上升的作用。就无毛白鼠的表皮，使Tgase活性上升。就正常人培养表皮细胞，他卡西醇促进细胞内不溶性膜的前驱蛋白质包壳（invogulin）的合成。另外，用电子显微镜观察银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤，发现角质层的蛋白模型（keratinpattern）的形成及具有表皮透明角质蛋白（keratohyalin）的颗粒层的形成等正常的角化倾向。对表皮细胞的1α，25-（OH）2D3的特异蛋白受体有亲和性。对白鼠及正常人表皮细胞中的受体，他卡西醇有强的亲和性。临床效果对日本国内53个医药机构实施的包括比较试验的临床试验的有效性判定症例532例中，相当好转以上的有效率（评价分类"治愈"，"显著好转"，"相当好转"，"好转"，"不变"，"恶化"6项，"相当好转"以上为有效例）表示如下：银屑病：有效率80.0%(256/320)；鱼鳞癣：有效率71.4%(15/21)；掌跖脓包病：有效率67.7%(21/31)；掌跖角化病：有效率50.0%(6/12)；毛孔性红糠疹：有效率54.5%(6/11)。在以银屑病为对象与安慰剂的比较实验证实了软膏的有效性。

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(实习编辑：林亨)