头孢拉定干混悬剂的主要成分为头孢拉定,学名为(6R,7R)-7[(R)-2-氨基-2-(1,4-环己烯基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸。那么,头孢拉定干混悬剂的药代动力学是怎样呢?
头孢拉定干混悬剂的药代动力学是:
口服头孢拉定干混悬剂后吸收迅速,空腹口服0.5g,于给药后1小时到达11~18mg/L的血药峰浓度(Cmax),血消除半衰期(t1/2?)为1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%~10%,脑脊液中浓度更低。
头孢拉定干混悬剂可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环,少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%~10%。口服0.5g后6小时累积排出给药量的90%以上。少量本品可自胆汁排泄,后者的浓度可为血清浓度的4倍。本品在体内很少代谢,能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。
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(实习编缉:陈志方)