布地奈德气雾剂(吉舒),英文名称:BudesonideAerosol,是治疗支气管哮喘的良药,有效期是24个月。那么,布地奈德气雾剂的药代动力学如何?详细说明?
布地奈德气雾剂用于非糖皮质激素依赖性或依赖性的支气管哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者,主要成分是布地奈德,其化学名为:16α,17α(22R,S)-亚丁基二氧孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羟基-3,20-二酮,是处方药也是西药。
布地奈德气雾剂的药代动力学是本品经吸入给药后,绝对生物利用度为39%,吸入1mg布地奈德后30分钟最大血药浓度达峰值,Cmax小于0.01μmol/L。本品半衰期为2~3小时,分布容积为3L/kg,血浆蛋白结合率为85~90%。吸入单剂量1600μg后1.5~4小时肺中的药物浓度为5.5nmol/L,而同时平均血药浓度为0.63nmol/L。吸入本品500μg后,32%的药物经尿液排出,15%经粪便排出。吸入给药后,大约10%的药物沉积在肺里,被吞咽的残余药物,约90%经肝脏首过代谢失活,主要代谢产物为16а-羟基泼尼松龙和6β-羟基布地奈德。
生产企业是鲁南贝特制药有限公司。
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(实习编辑:李嘉颖)