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曲司氯铵胶囊的药代动力学是什么呢?

来源:健客网    发布时间:2014-06-06

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曲司氯铵胶囊对有副交感神经支配的器官起着降低副交感神经张力、去除因副交感神经引起的平滑肌痉挛的作用,对胃肠、胆道和泌尿道也有一定作用。

那么,曲司氯铵胶囊的药代动力学是什么呢?

曲司氯铵胶囊为光滑的黄棕色包衣片,用于治疗由于逼尿肌不稳定或逼尿肌反射亢进引起的尿频,尿急和急迫性尿失禁等症。口服,每日2次,每次1片(相当于每日40mg),或遵医嘱;应饭前空腹用水冲服,整片服用,应由医师决定服药疗程。

药代动力学:

口服本品20-60mg,药代动力学参数Cmax和AUC0-inf与剂量成比例;当与高脂肪含量的早餐同服时,其生物利用度明显减少。单剂量口服时,本品药代动力学参数个体差异很大,有关吸收和排泄参数的变异系数高达45%-65%;静脉给予时,药代动力学参数个体差异明显变小。年轻男性受试者空腹单剂量口服20mg本品后,平均绝对生物利用度为9.6±4.5%。老年人药代动力学参数无明显变化。

由于本品主要通过肾脏排泄,因此肾损害时会影响本品的药代动力学,肌酐清除率小于40ml/min的慢性肾衰患者应适当减少剂量体外试验提示本品蛋白结合率很高,大约50%以上。静脉给予同位素标记的本品,90%通过尿液和粪便排泄,大约分别为70%和20%。

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(实习编辑:张燕)

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